Урогенитальная хламидийная инфекция, вызываемая Chlamydia trachomatis, остается одной из самых распространенных бактериальных инфекций, передающихся половым путем (ИППП), с серьезными отдаленными последствиями, такими как воспалительные заболевания органов таза и бесплодие. Пероральный прием азитромицина, являющийся терапией первой линии у беременных и кормящих женщин и детей, имеет существенные недостатки: низкую биодоступность из-за плохой растворимости и разрушения в ЖКТ, воздействие на микробиоту кишечника и способствование росту антибиотикорезистентности. Решением этих проблем может стать локальная интравагинальная терапия, которая обеспечивает доставку лекарства непосредственно к мишени, минимизируя системные эффекты. Однако цервико-вагинальная слизь, выполняющая защитную функцию, является серьезным барьером для лекарственных форм.

Группа итальянских ученых разработала инновационные липосомы, обогащенные поверхностно-активными веществами (ПАВ), специально предназначенные для повышения эффективности азитромицина против C. trachomatis за счет улучшенного проникновения через слизистый барьер. Исследователи протестировали широкий спектр ПАВ (серии Span и Tween), чтобы найти оптимальный состав. Все полученные формулы продемонстрировали размер менее 350 нм (что критически важно для проникновения через поры слизи), сферическую форму и высокую эффективность инкапсуляции азитромицина (более 75-80%). Наибольший потенциал показали липосомы, содержащие Твин 80 (LP-T80) и Спан 20 (LP-S20). Они не только обеспечивали контролируемое высвобождение препарата, но и, что самое важное, обладали выраженными мукопроникающими свойствами. В эксперименте с муциновым гелем эти липосомы проникали значительно глубже, чем контрольный раствор. Это объясняется их небольшим размером, слегка отрицательным поверхностным зарядом и повышенной гибкостью мембраны, приданной ПАВ. Формулы оставались стабильными в течение 6 месяцев хранения.

Важно, что выбранные липосомы не проявляли цитотоксичности в отношении клеток HeLa (модель эпителия шейки матки) в широком диапазоне концентраций. При оценке противомикробной активности in vitro все липосомальные формы азитромицина продемонстрировали усиленную активность против двух сероваров C. trachomatis (D и L) по сравнению с классическим препаратом.

Таким образом, исследование представляет мукопроникающие липосомы, обогащенные ПАВ, в качестве многообещающей платформы для локального лечения хламидийных инфекций. Этот подход позволяет преодолеть ключевые ограничения пероральной терапии и влагалищного введения, обеспечивая целенаправленную доставку и потенциально повышая эффективность лечения while снижая риск системных побочных эффектов и развития резистентности.

Источник: Lugli S, Abruzzo A, Parolin C, Vitali B, Marangoni A, Djusse ME, Battistelli M, Bolognesi ML, Cerchiara T, Luppi B, Bigucci F. Surfactant-enriched liposomes to enhance azithromycin efficacy in Chlamydia trachomatis infections. Int J Pharm. 2025 Nov 5:126357. doi: 10.1016/j.ijpharm.2025.126357. Epub ahead of print. PMID: 41203222.

Новость подготовлена компанией SH PHARMA.